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离心机在塞来昔布抑制研究中的作用

导读:上海安亭科学仪器厂研究塞来昔布对阿戈美拉汀的体内外抑制作用及机制。同时解析了离心机在其研究中所起到的作用。


返回列表 来源:未知 发布日期:2019-11-20 11:34【
塞来昔布因具备提高抗抑郁药物疗效的作用而被视为抗抑郁治疗增强策略中的一员。本次实验上海安亭科学仪器厂通过鼠肝微粒体体外实验得到鼠肝微粒体中塞来昔布对阿戈美拉汀的抑制机制,并通过大鼠体内药物代谢动力学实验得到验证。在此基础上,通过人肝脏微粒体和重组野生型Cyp2Cg蛋白体外孵育实验预测塞来昔布在人体中对阿戈美拉汀的抑制作用和可能机制。

1仪器
本实验上海安亭科学仪器厂使用超高效液相串联质谱法进行样品检测,实验使用三重四级杆质谱仪,超高效液相仪和色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm,配备不锈钢在线过滤器,滤芯孔径0.2μm);操作及数据处理系统为mAsslynxsofTwAre(version4.1)。

其他仪器包括TGl-16G高速离心机(
上海安亭科学仪器厂),DKZ-450B电热恒温振荡水槽(上海森信实验仪器有限公司)和million-QA10超纯水仪(milli-pore,BilleriCA,mA,UsA)等。

2大鼠体内药物代谢动力学实验
将12只禁食12h的雄性sD大鼠随机分为2组,即A(对照组)和B(实验组),每组6只。B组灌胃给以30mG·KG-1的塞来昔布,A组灌胃给以对应剂量的溶媒。半个小时后,2组均灌胃给以20mG·KG-1的阿戈美拉汀,于给药后0.083,0.25,0.5,0.75,1,2,4,6,8,12,24h通过尾静脉取血0.3~0.5ml,血浆样品收集于肝素浸润的1.5ml离心管内。样品经13000r·min-1离心10min后取100μl上层血浆于干净的1.5ml离心管中,加入200μl乙腈和20μl400nG·ml-1卡马西平溶液,充分涡旋2min,13000r·min-1离心10min,上清液与等体积超纯水混合用于UplC-ms/ms检测。

3讨论
现在有越来越多的研究表明炎症与抑郁的相关性,目前已有专家建议将抗炎药物联用抗抑郁药物治疗抑郁症,其中色氨酸途径学说为此提供了重要数据。当对目前临床应用的抗抑郁药物和非甾体类抗炎药的结构进行分类,发现具有杂原子或羰基连接两个芳环(双氯芬酸,酮洛芬,伏替西汀等)或结构中具有萘基(度洛西汀,阿戈美拉汀,萘普生等)其药理作用相关。部分非甾体类抗炎药因结构与抗抑郁药物相似,在体内对5-羟色胺也具有相似的活性;相应地,抗抑郁药物通过影响色氨酸代谢途径产生抗炎活性。因此上海安亭科学仪器厂认为抑郁与炎症具有相似的分子机制,且相关药物对抗抑郁和抗炎的治疗具有双向性。在一项急性抑郁症使用非甾体类抗炎药的荟萃分析中发现,塞来昔布是总体效果最佳的药物。

以上就是对
塞来昔布作用及机制的解析,内容仅供参考,欢迎大家上海安亭科学仪器厂咨询购买相关产品。